PZM21, ein potentieller nebenwirkungsfreier Opium-Ersatz in der Schmerztherapie?

Werden Schmerzen unerträglich, muss oftmals auf Morphium zurückgegriffen werden. Problematisch ist das Opiat aufgrund der hohen Suchtgefahr aber auch wegen den anderen Nebenwirkungen wie Verstopfung oder schlimmer noch in höheren Dosen atemlähmender Wirkung (Atemdepression). Bislang versuchte und scheiterte die Forschung, diese Nebenwirkungen in den Griff zu bekommen.

Ein Forscherteam hat einen neuen Ansatz versucht, sie betrachteten den Opioidrezeptor im Gehirn, durch den die Schmerzunterdrückung ausgelöst wird. Bildlich kann man sich das als ein Schloss vorstellen, zu dem Morphin wie ein Schlüssel passt. Mit Hilfe einer Computersimulation fanden die Forscher ein Molekül (synthetische Substanz), dass auch in dieses Schloss passt aber eben nicht in andere Schlösser, die die Nebenwirkungen freilassen: PZM21, das ideale Opioid.

Tests an Mäusen (mit Menschen vergleichbares Suchtverhalten) geben Hoffnung auf „lang anhaltende Schmerzfreiheit verbunden mit dem offensichtlichen Ausschalten von Atemdepression“ und zudem ohne Suchtgefahr. Die Tiere bevorzugten bei der freien Wahl zwischen zwei Fächern, eins mit PZM21, das andere mit neutraler Salzlösung, keine der beiden Substanzen und wählten diese mit ähnlicher Häufigkeit aus. Dies spricht gegen ein Suchtpotential.

Nun muss die Verträglichkeit für Menschen geprüft und dann der lange Weg zum verkaufsfertigen Medikament eingeschlagen werden.

Dies wird sicher noch eine ganze Zeit benötigen bis zur Marktreife, bis dahin gibt es jedoch auch heute schon Alternativen, die deutlich weniger Nebenwirkungen verglichen mit dem Morphin aufweisen, so sind z.B. bei Dronabinol (medizinisches THC, Tetrahydrocannabinol), was in Apotheken auf ärztliche Verschreibung hin angefertigt werden darf, lediglich entkrampfende Wirkungen beschrieben, eine Appetitförderung und eine Unterstützung der Darmperistaltik sowie Gallenfunktion, anstatt wie Morphin Verstopfung zu fördern.

Auch wenn die schmerzdämpfende Potenz nicht so hoch ist, kann meist über einen Therapieversuch nachgedacht werden, ggf. auch einfach begleitend.
Interessant in diesem Zusammenhang ist sicherlich auch unser Artikel Cannabis als Medizin.

Sobald wir neue Informationen zum Thema bekommen, geben wir sie hier in den Kommentaren an Sie weiter.

Quelle:

Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects
Aashish Manglik, Henry Lin, Dipendra K. Aryal, John D. McCorvy, Daniela Dengler, Gregory Corder, Anat Levit, Ralf C. Kling, Viachaslau Bernat, Harald Hübner, Xi-Ping Huang, Maria F. Sassano, Patrick M. Giguère, Stefan Löber, Da Duan, Grégory Scherrer, Brian K. Kobilka, Peter Gmeiner, Bryan L. Roth & Brian K. Shoichet
Nature 1–6 (2016), doi:10.1038/nature19112: zur Studie